4 aminopiridin

[natali]

В аптеках Москвы есть препарат болгарского производства Пимадин.
Инструкция (описание препарата):
Торговое наименование: Пимадин
Международное наименование: Аминопиридин (Aminopyridin)
Групповая принадлежность: Холинэстеразы реактиватор http://www.webapteka.ru/drugbase/name323.html

[ref]

Не обольщайтесь. Болгары его уже давно не продают. Они продавали его в советское время, но после смены общественного строя и продажи завода фармахим, все заглохло и его выпуск закончился. В том числе из-за сильных побочных эффектов. Оно - из группы лекарств -холинэстеразные средства. Ещё раньше болгар, в шестидесятые годы, выпускалось советское лекарство - аминопиридин. Так, кстати, оно и называлось. Потом это и стало международным названием. http://www.recipe.ru/docs/ls/index.php? ... rugid=9430 От американского оно отличалось формулой.

[Доктор Качесов]

На фразу: "Доктор Качесов погорячился"...
Внизу форумчане написали, что подобные препараты все-таки есть..
Но я разъясню для особо въедлевых свою фразу.

Мною было написано: Аналоги имеются у нас. У нас-это в России.
Аналоги могут быть по строению, по механизму действия и по клиническому эффекту.
Если Пациента интересует аналог по химической формуле, то он или химик или ...
Если интересуют аналоги по механизму действия, то пациент пишет диссертацию и его вопросы здоровья не интересуют.
А вот если пациента интересует аналогичный эффект по клиническому результату (а у меня такое ощущение, что этот форум именно для этого и существует), то таких препаратов очень!!! много в продаже.
Конечный клинический эффект от применения аминопиридина будет заключатся в сокращении мускулатуры или УСИЛЕНИИ сокращения мускулатуры.
Теперь подумайте, зачем вы принимаете баклофены, баклосаны и т.п. Чтоб снизить тонус мускулатуры...
Вы уж определитесь, что Вам нужно. Снизить или повысить тонус мускулатуры.
Далее. Усиливая выброс ацетилхолина в синапс мы истощаем запасы его в нейроне. Но пациент с травмой позвоночника, с хронической ТБПСМ, имеет дистрофию всех видов тканей. Израсходовав остатки вы услиливаете дистрофию.
Далее. Аналогичными ПО КЛИНИЧЕСКОМУ ЭФФЕКТУ являются препараты, Вит В1, прозериноподобные вещества, фосфороорганические соединения - ФОС и т.д.
Нужно четко себе представлять главное: для чего пациенту нужен прием препаратов?

[Pavel]

Я не совсем понял, честно говоря ,Вы не советуете принимать Ампуру?

[ref]

На фразу: "Доктор Качесов погорячился"...
Внизу форумчане написали, что подобные препараты все-таки есть...
Мною было написано: Аналоги имеются у нас. У нас-это в России.

Уточните, пожалуйста, какие. Форумчане просят именно это услышать, а не мой экскурс в прошлое.

Если Пациента интересует аналог по химической формуле, то он или химик или ...

Ошибаетесь, не идиот. Просто пытался в свое время найти лекарство, которое могло бы мне помочь. Считаю это естесстенным и нормальным проявлением.

Если интересуют аналоги по механизму действия, то пациент пишет диссертацию и его вопросы здоровья не интересуют.

Именно интересует здоровье, поскольку оно всё-таки мое, а постороннее.

А вот если пациента интересует аналогичный эффект по клиническому результату, то таких препаратов очень!!! много в продаже.

Смотрите выше

Конечный клинический эффект от применения аминопиридина будет заключатся в сокращении мускулатуры или УСИЛЕНИИ сокращения мускулатуры.

Вот тут Вы правы на 100%. Это как раз и требуется тетраплегикам, параплегикам и тем, у которых вялые парапарезы

Теперь подумайте, зачем вы принимаете баклофены, баклосаны и т.п. Чтоб снизить тонус мускулатуры...

Правильно, тем у кого спастические парапарезы, снижают их спастичность миорелаксантами центрального действия

Вы уж определитесь, что Вам нужно. Снизить или повысить тонус мускулатуры.

Без комментариев

Далее. Усиливая выброс ацетилхолина в синапс мы истощаем запасы его в нейроне. Но пациент с травмой позвоночника, с хронической ТБПСМ, имеет дистрофию всех видов тканей. Израсходовав остатки вы услиливаете дистрофию.

В отличие от некоторых, у нас спинальников одна жизнь, поэтому запас вряд ли потребуется в будущем

Аналогичными ПО КЛИНИЧЕСКОМУ ЭФФЕКТУ являются препараты, прозериноподобные вещества, фосфороорганические соединения - ФОС и т.д.
Нужно четко себе представлять главное: для чего пациенту нужен прием препаратов?

Да уж, прозерин - это тот препарат, который употребляют уже лет сорок, когда Вы ещё в больнице работали :D

[gor333]

Прошу простить, не смог удержаться…

Конечный клинический эффект от применения аминопиридина будет заключатся в сокращении мускулатуры или УСИЛЕНИИ сокращения мускулатуры.

Вот тут Вы правы на 100%. Это как раз и требуется тетраплегикам, параплегикам и тем, у которых вялые парапарезы

Теперь подумайте, зачем вы принимаете баклофены, баклосаны и т.п. Чтоб снизить тонус мускулатуры...

Правильно, тем у кого спастические парапарезы, снижают их спастичность миорелаксантами центрального действия

А я наивно заблуждался в том, что всем этим пациентам требуется восстановление…

Далее. Усиливая выброс ацетилхолина в синапс мы истощаем запасы его в нейроне. Но пациент с травмой позвоночника, с хронической ТБПСМ, имеет дистрофию всех видов тканей. Израсходовав остатки вы услиливаете дистрофию.

В отличие от некоторых, у нас спинальников одна жизнь, поэтому запас вряд ли потребуется в будущем

Тут уж действительно без комментариев. Жизнь одна у всех… Наверное поэтому должен быть какой то смысл, в продолжении истощения организма на фоне уже имеющегося истощения…
С уважением ко всем.

P.S. Постепенно подходим к амфетаминам…

[Вит_лик]

Я не совсем понял, честно говоря ,Вы не советуете принимать Ампуру?

Доктор Качесов может советовать только одно: купть его книгу а лучше попасть к ниму в клинику, и...тогда результат будет 1000000%))))))))))))))

[ref]

Теперь подумайте, зачем вы принимаете баклофены, баклосаны и т.п. Чтоб снизить тонус мускулатуры...

Правильно, тем у кого спастические парапарезы, снижают их спастичность миорелаксантами центрального действия

А я наивно заблуждался в том, что всем этим пациентам требуется восстановление… [/quote]

Одно другому не всегда мешает. Можно заниматься и принимать миорелаксанты, особенно когда хочешь поспать ночью, а спастика не позволяет. Не всегда здоровый может понять больного. Даже если специалист. Народная мудрость тому в помощь : Сытый голодного не разумеет.

Далее. Усиливая выброс ацетилхолина в синапс мы истощаем запасы его в нейроне. Но пациент с травмой позвоночника, с хронической ТБПСМ, имеет дистрофию всех видов тканей. Израсходовав остатки вы услиливаете дистрофию.
В отличие от некоторых, у нас спинальников одна жизнь, поэтому запас вряд ли потребуется в будущем

Тут уж действительно без комментариев. Жизнь одна у всех… Наверное поэтому должен быть какой то смысл, в продолжении истощения организма на фоне уже имеющегося истощения…

Смысл, наверное, есть в том, чтобы первоначально, хотя бы немного, включить мышцы в процесс восстановления. Просто запустить его.

P.S. Постепенно подходим к амфетаминам…

Для восстановления не прокатят ни амфитамины, ни стероиды.

[gor333]

С народной мудростью соглашусь. Но вот беда в том, что человек и себя зачастую не может понять, особенно при условиях искажённого восприятия.
Но если человек не нуждается в помощи специалиста, то никакой специалист (методика) ему не поможет.
А фармакопрепарат, это всего лишь решение проблемы в момент приёма и когда данный приём оправдан (целенаправлен)…

Если появившиеся «жгучие боли» это восстановление восприятие (пока искажённого), то притупляя его (купируя), останавливаем процесс восстановления рецепции.


Если проблема спастичности мышц, это биомеханические изменения в организме (длинна, упругость мышечной ткани), то принимая миорелаксанты и снимая тонус на короткое время (комфортное состояние важнее) приводим организм к их зависимости, а попытки физическими средствами уменьшить эффект коротких мышц уменьшается во много раз. И это замкнутый круг, спастика остаётся (или увеличивается), а без миорелаксантов дискомфорт…

Если проблема с мышечной дистрофией (при вялом параличе) это отсутствие активного (сознательного) контроля данных сегментов (и организма в целом), то никакого эффекта нейростимуляторы не дадут (Вы правы, амфитамин в их числе). Более того, «выпадение» функции останется без изменений (будет ещё большая дистрофия), а вот «гиперфункция» (обкрадывание) активируется. Когда речь идёт о вялом параличе, пациенты не осознают, что находятся в постоянном возбуждении ограниченного «участка» тела (Принцип Ле Шателье — Брауна), поэтому задача не «завести мышцы» с помощью фармакопрепаратов, а научиться расслаблению (торможению) в организме постоянного возбуждения (патологический стереотип как следствие поражения СМ). Ощутить себя более реально (относительно пространства и контуров собственного тела), вот задача…

Но искажённое восприятие изначально искажает представление и человек запутываясь, начинает придумывать модели себя и собственной реабилитации. «Придуманная» (компенсированная) модель, не реальна (относительно физиологической нормы), поэтому безрезультатна (в плане восстановления). Далее поиск панацей и причин…

Консультанты на форуме ничего не оспаривают (имею в виду дискуссии с пациентами), просто пытаясь помочь выйти из заблуждений, дают информацию. На сколько пациент нуждается в данной информации (помощи), на столько он её и попытается воспринять…
С уважением ко всем.

[Доктор Качесов]

Вит_лик пишет: "Доктор Качесов может советовать только одно: купть его книгу а лучше попасть к ниму в клинику, и...тогда результат будет 1000000%))))))))))))))"

Книг сейчас уже давно не издают и в продаже их нет. Советую всем читать в инете забесплатно, то есть даром...
И в клинику к себе не зову, нет мест и самой клиники.
Найдите, где есть мои призывы, попасть ко мне в клинику..
Очередь ко мне большая и если в ней не будет "Вит_лик", то мы этого и не заметим.

ref, Вы пишите умные вещи, но иногда куда-то уезжаете..
-Про аналоги Вы же сами написали в своем сообщении перед моим, поэтому и прочитайте его и узнаете названия препаратов, если забыли.
- Понятие центральные миорелаксанты чисто условное. Препарат (любой) не может действовать избирательно. Он действует на весь организм. Поэтому блокируется как нейро-нейрональная передача импульса, так и нейро-мышечная передача. А если усиливается передача в нейро-нейрональных синапсах, так и в нейро-мышечных тоже усиливается. Нет лекарств, действующих избирательно. Это одно и то же, что посолить суп только в одной половине тарелке, а другая половина пусть будет пресной.
Прозерин применяется более 60 лет. А вит В1 еще больше. А ФОС применяли немцы еще в первую мировую войну. Вот это-то и свидетельствует о надежности и эффективности химических препаратов. Остальные препараты, как появляются, так и исчезают.

Ну и,наконец, смысл моего сообщения заключался в том, что"Зачем платить больше", если есть аналоги.

А если пациент хочет платить больше - так это его право, гарантированное Конституцией. Так что выбор за пациентом.

[Andrei_М]

Пимадин и Ампира:
Производитель пимадина не указывает точную химическую формулу, но оч. похоже,
что Пимадин (Aminopyridine) в виде аминопиридин гидрохлорида это точный аналог Ампиры,
т.е. именно тот же самый 4-Aminopyridine или Dalfampridine. В России уже более 10 лет, как
отменена регистрация пимадина, но на сайте болгарской компании
http://www.sopharma.com/pymadin.phtml и в др. аннотациях читаем, что данный препарат,
выпускаемый сейчас Sopharma Natural Products, является блокатором калиевых каналов.
Т.е. также как и Ампира.

При этом пимадин НЕ является холиномиметиком (антихолинестеразным препаратом) как,
например, прозерин, который многие на себе знают. Большинству из нас прозерин колололи
на стадии спинального шока или его до сих пор продолжают потреблять, те из нас, у кого
вялый парапарез/паралич.

У 4-Aminopyridin кроме общего клинического эффекта с прозерином и др. холиномиметиками
есть принципиальное отличие. 4-Aminopyridin является блокатором калиевых каналов и за
счет этого он увеличиваает скорость проведения нервного импульса, действуя на участки
аксона, лишенные миелиновой оболочки, уменьшая токи утечки (в неповрежденном
нервном волокне - это т.н. перехваты Ранвье). Прозерин и др. холиномиметики улучшают
нервно мышечную проводимость по другому механизму: влияя не на проводимость аксона,
а на синаптическую передачу аксон-мышечное волокно.
Поэтому прозерин и др. холиномиметики могут быть полными клиническими аналогами Ампиры
по влиянию на тонус мышц только в случаях когда нервные волокна в основном имеют
неповрежденную миелиновую оболочку.

При приеме прозерина и др. холиномиметиков спастика всегда может только усилиться,
поскольку улучшается проводимость по неповрежднным нервным волокнам. При приеме
же Ампиры, 4-аминопиридина в случае травмы спинного мозга и др. спинальной патологии
совсем не обязательно, что спастика будет усиливаться. Более того, можно ожидать,
что в немалом числе случаев спинальной патологии спастика после приема 4-аминопиридина
не увеличится, а уменьшится. - За счет восстановления проводимости нервных волкон
спинного мозга, частичная демиелинизация которых и явилась причиной спастики!

При СМТ, как известно в большинстве случаев нет разрыва основной части нервных волокон,
чаще всего имеет место в основном димелинезация аксона. Тем более, - при спинальном
инсульте и др. заболеваниях спинного мозга, когда имеет место быть только некоторая
демиелинизация аксона, обусловленная ишемией и/или воспалительным процессом.

Положительный эффект должен по идее, происходить не во всех случая применения
4-аминопиридина. Только при определенных критических соотношениях числа интактных
нервн. волокон к демиелинизированным и при некой, "счастливой" относительно небольшой
степени демиелинизации, индивидуальных особенностей повреждения спинного мозга по
длиннику и поперечнику. Поэтому пока не м.б. прогноза эффективности применения данного
препарата при СМТ. Все как и раньше, т.е. кому как "повезло" с травмой позвоночника.
При др. спинальной патологии перспективы примененения 4-аминопиридина могут быть еще больше.

Дозировки.
К сожалению, пока эффективность 4-аминопиридина в случае травмы спинного мозга
недостаточно изучена. 30 мг/сутки это многовато, но скорее всего достаточно и 20 мг.
Не более 20 мг/сутки, как рекомендует производитель Ампиры для применения в случае
рассеянного склероза. Будет ли в каждом конкретном случае травмы спинного мозга
достаточный клинический эффект до сих пор непонятно, корректной статистики пока нет.

ВЫВОД.
Если, действительно пимадин, является более дешевым аналогом Ампиры, то имеет
смысл попробовать его попринимать (наверное, не в виде иньекций), согласовав с лечащим
врачом. Есть еще такой вариант:
Поскольку эффект препарата не должен сильно накапливаться, то можно имеющим деньги
желающим попробовать, объединившись вместе, протестировать на себе в течение
нескольких дней действие Ампиры. Этого будет, похоже достаточно, чтобы определиться...
Имею в виду тех коллег по несчастью, у кого спастический паралич, у кого жгучие боли,
потеря чувствительности.

[ref]

Вит_лик Просьба к Вам в первый раз, а остальным, в очередной раз ,не копируйте предыдущий пост, если не цитируете его.

Пимадин и Ампира:
Производитель пимадина не указывает точную химическую формулу, но оч. похоже,
что Пимадин (Aminopyridine) в виде аминопиридин гидрохлорида это точный аналог Ампиры,
т.е. именно тот же самый 4-Aminopyridine или Dalfampridine. В России уже более 10 лет, как
отменена регистрация пимадина

Вероятно, из-за отмены регистрации я не проработал этот вопрос три года назад (а зря)
Дело в том, что в своё время пимадин был зарегистрирован и потом продлён в США, а также зарегистрирован под торговым названием Neurolan http://www.trademarkia.com/pymadin-76577286.html
http://en.wikipedia.org/wiki/Dalfampridine
А потом уже вылез под названием ампира http://www.answers.com/topic/4-aminopyridine А вот здесь все его синонимы http://www.t3db.org/toxins/T3D2553

на сайте болгарской компании
http://www.sopharma.com/pymadin.phtml и в др. аннотациях читаем, что данный препарат,
выпускаемый сейчас Sopharma Natural Products, является блокатором калиевых каналов.

Меня отнесло в сторону тогда, в группу ингибиторов холинэстеразы. Я прорабатывал Нивалин (Sopharma) (наверное и из-за прозерина тоже). А потом переключился на Аксамон, он же Нейромедин (Ипидакрин), который тоже блокирует калиевые каналы возбудимой мембраны.

При этом пимадин НЕ является холиномиметиком (антихолинестеразным препаратом) как,
например, прозерин, который многие на себе знают.

Да он относится к группе реактиваторов холинэстеразы, а это, в большинстве своём, антидоты.

Поэтому прозерин и др. холиномиметики могут быть полными клиническими аналогами Ампиры
по влиянию на тонус мышц только в случаях когда нервные волокна в основном имеют
неповрежденную миелиновую оболочку.

Вот здесь наша медицина консервативна- прозерин и только прозерин. И не рассуждать.

ВЫВОД.
Если, действительно пимадин, является более дешевым аналогом Ампиры, то имеет
смысл попробовать его попринимать (наверное, не в виде иньекций), согласовав с лечащим
врачом. Есть еще такой вариант:
Поскольку эффект препарата не должен сильно накапливаться, то можно имеющим деньги
желающим попробовать, объединившись вместе, протестировать на себе в течение
нескольких дней действие Ампиры. Этого будет, похоже достаточно, чтобы определиться...
Имею в виду тех коллег по несчастью, у кого спастический паралич, у кого жгучие боли,
потеря чувствительности.

Конечно, кто может иметь такую возможность купить в Болгарии, то может сделать это недорого и при наличии рецепта (цена на август 2009 г 10мг Х 2 мл х 10 ампул стоило около 8 левов. Курс на сегодня 1 лев = 20 руб.). http://www.medicine.bg/lekarstva/pymadin Тут же можно почитать инструкцию http://www.medicine.bg/public/listovka/4025d.pdf
Для химиков скажу, что его на развес можно купить и у нас ещё дешевле. http://www.ruthenia-lab.ru/acrus/77 или http://www.labteh.com/index.php?searchs ... 8%E4%E8%ED
http://hghltd.yandex.net/yandbtm?fmode= ... 9e&keyno=0
Для тех кому мало информации, могу дать полный перечень продавцов
http://www.buyersguidechem.com/AliefAus ... 0037405241 Но предупреждаю сразу аминопридины отличаются по химической (но не молекулярной) формуле http://www.xumuk.ru/encyklopedia/229.html Нужно смотреть именно 4-Aminopyridine.

[ref]

ref,
- Понятие центральные миорелаксанты чисто условное. Препарат (любой) не может действовать избирательно. Он действует на весь организм.

А кто спорит, что препараты не могут действовать избирательно ? Поэтому Чубайс этим и занимается сейчас в Роснано. Миорелаксанты, наверное, так называются, потому что влияют на ЦНС.

[Andrei_М]

Вита-лик,
У вас сейчас вялый или спастический парапарез/паралич? Спастика, мышечный гипертонус есть?

[Доктор Качесов]

Andrei_М, ref с большим удовольствием прочитал Ваши сообщения. Очень конструктивный и интересный материал.
Andrei_М писал(а):
..."При этом пимадин НЕ является ХОЛИНОМИМЕТИКОМ (антихолинестеразным препаратом) как,
например, прозерин, который многие на себе знают"....

...."У 4-Aminopyridin кроме ОБЩЕГО клинического эффекта с прозерином и др. ХОЛИНОМИМЕТИКАМИ есть принципиальное отличие"...

Согласитесь две фразы противоречат друг другу. Как выбрать нужную?

ref пишет:
"Andrei_М писал(а):
При этом пимадин НЕ является холиномиметиком (антихолинестеразным препаратом) как,
например, прозерин, который многие на себе знают.

Да он относится к группе реактиваторов холинэстеразы, а это, в большинстве своём, антидоты.""

Тут я запутался. ...
Реактиватор, т.е. восстановитель холинэстеразы, а выше написано, что это антихолинэстеразный препарат.
Если это реактиватор холинэстеразы, то действие холинолитическое, если антихолинэстеразый препарат, то действие холиномиметическое. Где истина?

Далее:

"4-Aminopyridin является блокатором калиевых каналов и за
счет этого он увеличиваает скорость проведения нервного импульса, действуя на участки
аксона, лишенные миелиновой оболочки, уменьшая токи утечки (в неповрежденном
нервном волокне - это т.н. перехваты Ранвье). Прозерин и др. холиномиметики улучшают
нервно мышечную проводимость по другому механизму: влияя не на проводимость аксона,
а на синаптическую передачу аксон-мышечное волокно".

Я понимаю, что Вы цитируете некое сообщение, и это не Ваши придумки.

Но есть одно НО. За разработку механизмов ПОТЕНЦИАЛА ДЕЙСТВИЯ и ПОТЕНЦИАЛА ПОКОЯ выдали Нобелевскую премию.

И Потенциал действия и потенциал покоя основан на "работе калиево-натриевых насосов". Если мы заблокируем "калиевые канальцы", то исчезнет Потенцилы действия и покоя, то есть снизится передача импульса.

Как-то разговаривал на эту тему с ведущим ученым по этим вопросам в России. Он задумался, сказал," В принципе-то Вы правы Доктор К. НО нам под это дело дают Гранты. И очень большие Гранты..."
Значит, истина зависит от размера Гранта))).

Я не химик, поэтому у меня и возникает вопрос: 1. Какой эффект нужно ожидать от применения препарата: холиномиметический или холинолитический. (В том, что новые препараты могут вызывать меньше побочных эффектов-не спорю).
Я не физик, но знаю, что Нобелевку дали в том числе и за открытие закона "ВСЕ ИЛИ НИЧЕГО" при возникновении потенциала действия. Отсюда мне непонятно про токи утечки на перехватах Ранвье. Так как из закона следует, что ток или "Утекает" весь. Или "НЕ утекает" вообще.
1. Если ток "утекает" весь, то как передается дальше импульс?
2. А если ток "не Утекает", то есть не течет, то как импульс передается вообще?